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在一项 III 期试验中，奥希替尼与第一代靶向药物（吉非替尼、厄洛替尼）在 EGFR 19/21 突变患者的一线治疗中进行了头对头比较。对于 CNS 转移患者，奥希替尼组的中位 PFS 显着优于第一代靶向药物，分别为 15.2m 和 9.6m，一线治疗能力控制脑转移仍然强。
在所有 556 名患者中，奥希替尼组中枢神经系统转移（包括新发和已知脑转移）进展的发生率分别为 6%（17 例）和第一代靶向药物组的 15%（42 例）。，奥希替尼组在治疗过程中出现脑部进展的患者数量明显减少，说明奥希替尼对脑转移的防治效果更好。此外，两组在治疗过程中分别出现3%（奥希替尼组）和7%（第1代靶向药物组）脑转移患者，这也证实了奥希替尼预防脑转移的强大能力。.
安全性方面，奥希替尼组≥3级不良反应发生率为34%，低于第一代靶向药物的45%。
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