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静脉给药后，吉非替尼迅速清除并广泛分布，平均消除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收缓慢，平均终末半衰期为 41 小时。吉非替尼每天一次给药累积 2-8 倍，在 7-10 次给药后达到稳定状态。达到稳态后，血浆药物最高浓度与最低浓度的比值一般维持在2-3倍的范围内，每24小时一次。吸收 口服本品后，吉非替尼的血浆峰浓度在给药后 3-7 小时出现。癌症患者的平均绝对生物利用度为 59%。食物摄入对吉非替尼吸收的影响不明显。分布 吉非替尼在稳态时的平均分布容积为 1400 L，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率约为 90%。吉非替尼与血清白蛋白和 α1-酸性糖蛋白结合。代谢 体外数据表明，参与吉非替尼氧化代谢的 P450 同工酶主要是 CYP 3A4。吉非替尼在体外研究中显示出对 CYP 2D6 的有限抑制（参见“药物相互作用”）。在吉非替尼的代谢中已经确定了三个生物转化位点：N-丙基吗啉基团的代谢、喹唑啉上甲氧基取代基的去甲基化和卤代苯基的降解。氧化脱氟。在人血浆中鉴定的主要代谢物是 O-去甲基吉非替尼。它对 EGFR 刺激的细胞生长的抑制比吉非替尼低 14 倍，因此不太可能对吉非替尼的临床活性产生显着影响。消除 吉非替尼的总血浆清除率约为 500 mL/min。主要由粪便排出，不到4%以原型和代谢物的形式由肾脏排出。
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