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近日,国家癌症中心发布的2019年全国癌症报告显示,肺癌是中国发病率和死亡率最高的国家,带来了严重的疾病负担,其中非小细胞肺癌约占80-80%在所有肺癌中。 85%,其影响不容小觑。
靶向药物治疗非小细胞肺癌的临床用药指南将于2022年发布1、吉非替尼()
吉非替尼是阿斯利康研发的一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),于2003年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,吉非替尼可以阻断导致肿瘤生长的信号通路并诱导其细胞凋亡。
制备和规格:片剂:
适应症:表皮生长因子受体 (EGFR) 基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 ()。
吉非替尼
2、厄洛替尼()
erlo Tini (, , ) 由 ( ) 开发,是世界上第一个小分子表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。它于2004年获得批准。美国食品和药物管理局(FDA)批准了该药物的上市,使其成为第一个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性,阻止受体相关酪氨酸残基的自磷酸化,从而进一步抑制下游信号。
制备和规格:平板电脑:,
适应症:局部晚期或转移性EGFR基因敏感突变。
厄洛替尼
3、埃克替尼()
Tini (, , ) 是贝达药业近十年自主研发的国家1. 1类创新药,完全拥有自主知识产权。也是我国首个自主创新药。小分子靶向抗癌药物。它是一种强效、高选择性的小分子口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),适用于治疗敏感突变的局部表皮生长因子受体(EGFR)基因。晚期或转移性非小细胞肺癌()患者的一线治疗。
制备和规格:片剂:
适应症:
1.局部晚期或转移性EGFR基因有敏感突变。
2.EGFR敏感基因突变II-IIIA期术后辅助治疗。
埃克替尼
4、阿法替尼()
afa 由勃林格殷格翰研发的第二代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),于 2013 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。阿法替尼是全球首个不可逆的 EGFR 靶向肺癌药物,其能阻断癌细胞的信号通路,抑制肿瘤生长。与第一代药物相比,阿法替尼(, )对相关靶点的抑制能力更强,产生耐药性的可能性更小。
制剂及规格:片剂:30mg、40mg
适应症:
1.局部晚期或转移性EGFR基因敏感突变,之前未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗。
2.含铂化疗期间或之后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学。
阿法替尼
5、达克替尼()
Tini (, ) 是辉瑞公司开发的口服不可逆人表皮生长因子受体 (HER) 酪氨酸激酶抑制剂,于 2018 年获得美国 FDA 批准。作为第二代 TKI, 可以不可逆地结合EGFR突变蛋白。与第一代TKI的可逆结合相比,达克替尼理论上可以具有更好、更持久的抑制作用。此外,它还是一种泛HER抑制剂。除EGFR(HER1)外,还可以抑制HER2、HER4等相关蛋白,不仅可以延缓HER2等旁路激活引起的耐药,还可以抑制HER2和HER2等相关蛋白。 )。有治疗效果的患者中,效果与阿法替尼相似。
制剂及规格:片剂:15mg
适应症:外显子缺失突变或外显子21外显子置换突变局部晚期或转移性患者的一线治疗。
达克替尼
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