厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼有什么区别？

各种涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗晚期非小细胞肺癌的研究一直在重叠，证据也在不断增加。各种指南推荐的TKI治疗范围涵盖高级三线治疗、一线治疗甚至维持治疗。由此推断，很大一部分晚期患者在其治疗的某个阶段不可避免地会接受EGFR-TKI。治疗。当然，该指南也明确指出，接受EG-FR-TKI治疗的患者在治疗前需要进行EGFR基因检测，让EGFR阳性患者从中受益，不同突变类型对EGFR-TKI的敏感性为也不同。

那么厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼有什么区别呢？这三种药物都具有相同的喹唑啉母环。埃克替尼和厄洛替尼的区别仅在于侧链的开闭。血药浓度与药效呈线性关系，随着血药浓度的增加，药效也逐渐增加。厄洛替尼达到相同血药浓度的剂量是，埃克替尼是，吉非替尼是。

厄洛替尼的半衰期是埃克替尼的 6 倍。每天只需要服用一次，而埃克替尼则需要每天服用3次。在推荐剂量下，厄洛替尼的治疗浓度是吉非替尼的4倍，优于埃克替尼，谷浓度也是最高的。埃克替尼的峰谷浓度波动较大，血药浓度不稳定。厄洛替尼的生物利用度高于吉非替尼（F 值）。小时体积曲线下面积 (AUC) 是吸收进入血液循环的药物量的最佳指标。厄洛替尼的 AUC 是吉非替尼的 5 倍。厄洛替尼每天口服时血浆浓度最高，厄洛替尼的药代动力学与吉非替尼相同。

从临床研究数量来看，较早上市的厄洛替尼和吉非替尼的一线、二线和维持研究较多，而上市较晚的埃克替尼只有二线学习。厄洛替尼的临床试验次数是吉非替尼的两倍，结论相对更加全面可靠。在晚期 N-SCLC 患者的一线治疗中，厄洛替尼相对于吉非替尼具有一定优势。埃克替尼目前在这方面没有相关的一线研究。

在台湾一项比较易瑞沙和特罗凯与晚期非小细胞肺癌的多中心回顾性研究中，纳入了 1122 名患者，其中厄洛替尼组 407 名，吉非替尼组 715 名。研究表明，厄洛替尼组比吉非替尼组有更好的生存率。厄洛替尼组和吉非替尼组的疾病控制率分别为65.8%和58. 9%（P=0.025）；中位进展-罗替尼组和吉非替尼组的游离生存期分别为4.6个月和3.6个月（P=0.027）；E）罗替尼的中位总生存期组和吉非替尼组分别为10.7个月和9.6个月（P=0.013）.

在埃克替尼 vs 吉非替尼的 III 期双盲对照试验（试验）中，埃克替尼和吉非替尼的疗效相似，埃克替尼在 PFS、ORR、OS 和不良反应方面均优异于吉非替尼。如有需要，请咨询康必星海外医疗顾问：或扫码加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击展开阅读：特罗凯/厄洛替尼（）的副作用与易瑞沙等药物不同