卡博替尼,卡博替尼抗癌药呀！

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卡波替尼的副作用

这项研究包括41名转移性和进行性尿路上皮癌患者。接受卡替尼单药治疗后，观察分析药物引起的常见皮肤副作用，包括手足皮肤反应(54%)、毛发变色或褪色(44%)、皮肤干燥(20%)、阴囊红斑或溃疡(15%)和指甲出血(12%)。目前已知服用其他特异性激酶抑制剂后会出现一些副作用，但一些副作用的机制仍不清楚，可能与药物的特异性药理作用有关。API更具成本效益

卡波替尼为什么被称为癌症灵丹妙药？

卡波扎替尼，代号XL184，是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡波替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT。目前，卡波替尼在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中已证明有良好的治疗效果，尤其是在控制骨转移方面。卡波替尼在各种癌症中的疗效：肺癌：对于RET融合：总体客观有效率为28%，中位无进展生存期为7个月。(研究表明，20%的EGFR-TKI耐药患者是由MET扩增引起的，卡波替尼对MET扩增的非小细胞肺癌患者也有效。)对于EGFR野生型治疗的肺癌患者：卡波替尼与卡波替尼联合Trocquer的中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。对于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡替尼联合曲克的疾病控制率为67.6%(37例中的25例)，22例患者肿瘤大小超过30%。肾癌：2000年12月19日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准卡波扎替尼片用于中高风险晚期肾癌患者的一线治疗。卡波替尼VS舒尼替尼：中位无病进展期为8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期为26.6个月vs 21.2个月。肝癌：一项国际多中心大规模III期临床试验(代号：CELESTIAL)显示，卡波替尼作为二线治疗药物，可显著延长肝癌患者的生存时间，降低56%的死亡或进展风险。该临床招募了760名晚期肝癌患者，其中70%在一次全身治疗(如索拉非尼)后进展，30%在两次全身治疗后进展。470名患者接受了每天一次60毫克的卡替尼治疗，237名患者接受了安慰剂治疗。两组的中位无进展生存期(MPFS)为5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月VS 8个月。其中，单用索拉非尼治疗的患者，卡波替尼组的中位总生存期高达11.3个月VS安慰剂组的7.2个月，无进展生存期为5.5个月VS 1.9个月。甲状腺髓样癌：一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，将330例转移性甲状腺癌患者随机分为卡波替尼组(N=219，卡波替尼140mg，QD)和安慰剂组(N=111)。在330名随机患者中，67%为男性，中位年龄为55岁，23%为65岁以上，89%为白人，54%的基线ECOG评分为0，92%接受了甲状腺切除术。在所有患者中，RET突变状态为51%阳性，14%阴性，35%未知。25%的患者接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者接受过TKI治疗。与安慰剂组相比，接受卡替尼治疗的患者的PFS显著延长[HR 0.28 (95% CI 3360 0.19，0.40)]。前列腺癌骨转移：2005年5月在美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上，美国密歇根大学综合癌症中心泌尿学教授报告了卡波替尼治疗转移性前列腺癌的临床研究。这项临床试验包括171名转移性前列腺癌患者，超过四分之三的患者有骨转移。研究团队发现，接受治疗后，76%的患者在骨扫描时看到自己的肿瘤部分或完全萎缩，超过三分之二的患者在骨外转移区域出现肿瘤消退。许多癌症在骨转移方面是有效的：一项II期临床试验表明，卡波替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，骨扫描结果明显改善。单用卡替尼治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的病情稳定率分别为76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的病情控制率分别为45%、45%和40%。在68例骨转移病例中，59例骨转移减少或消除。在包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤的患者中，骨扫描显示转移性病变部分或完全消失，并且在治疗6周后得到改善。

其中，去势耐药前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者骨扫描显示完全或部分缓解。同时，骨痛缓解，镇痛药物需求减少，骨吸收标志物水平下降，贫血患者血红蛋白持续升高。不良反应：最常报告的药物不良反应(25%)为腹泻、乏力、恶心、厌食、手足综合征、高血压、呕吐、体重减轻和便秘。

184是卡波替尼！

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卡波替尼最常报告的药物不良反应(25%)是腹泻、口腔炎、手掌和足部发红综合征(PPES)、体重减轻、食欲不振、恶心、疲劳、口腔疼痛、颜色变化、味觉障碍、高血压、腹痛和便秘。目前还没有在中国上市，只有美国等

些国家上市了，国内一般都是买原料自己做

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