璐濆埄鍙镐粬缁撴瀯，贝利司他(BELINOSTAT)的作用机制和使用方法

时间：2022.07.06作者： 浏览次数：319

美国食品和药物管理局（FDA）批准贝利司他（belinostat）用于外周T细胞淋巴瘤[PTCL,一种罕见并快速增长型的非霍奇金淋巴瘤（NHL）]患者的治疗。该药是在FDA加速批准进程下获批的。

　　PTCL是由不同的罕见疾病组组成的，在这些疾病中，患者的淋巴结可发生癌变。2014年，美国国家癌症研究院预计将有70800名美国人确诊为NHL,其中18990名将会死亡。北美洲PTCL的发病率约占NHL的10-15%。

　　贝利司他作用于阻止T细胞（一种免疫细胞）癌变的酶。该药适用于治疗后复发或对之前治疗无缓解（难治性）的患者。贝利司他为组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。HDAC可催化乙酰基从蛋白质，如组蛋白、转录蛋白的赖氨酸残端消除。贝利司他可使乙酰化的组蛋白和其他蛋白蓄积，导致变异细胞的细胞周期停滞和或凋亡。贝利司他抑制在纳摩尔水平（<250nmol/L）即可对HDAC起到抑制作用。

　　贝利司他的使用方法：

　　1、推荐剂量为1g/m2，经30min静脉滴注，1次/日，连用5天后体息，2l天为治疗周期。

　　2、每疗程治疗开始前血小板计数应≥50×10°/L,ANC≥1×10°/L；如首次出现ANC<0.510°L和（或）血小板<25×103/L,降低25%的剂量；如再次出现上述血液学毒性，停药。

　　3、首次出现3或4级非血液学毒性降低25%的剂量，如再次出现，应停药。

　　4、UGT1A1*28等位基因纯合子的患者应降低剂量至0.75g/m2.

　　5、抽取9ml注射用水加入至贝利司他的安瓿中，轻轻转动安瓿使成浓度为50mg/ml的溶液，此溶液可在室温保存12h.按体表面积计算所需贝利司他50mg/ml的溶液的体积，抽取至0.9%氯化钠注射液中，此溶液应在36h内输完，使用0.22μm的终端滤器，经30min静脉输入，如出现静脉滴注部位疼痛或与输液相关的其他反应，静脉滴注时间可延长至45min.如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！