更昔洛韦和万赛维区别，缬更昔洛韦口服溶液剂

万赛维（valcyte）的三个适应症：

　　1.高危成人肾、心、胰移植患者（供体CMV血清阳性/受体CMV血清阴性）巨细胞病毒（CMV）的预防。

　　2.高危儿肾移植（4个月～16岁）和心脏移植（1个月～16岁）巨细胞病毒（CMV）的预防。

　　3.巨细胞病毒性视网膜炎，治疗（艾滋病相关）：获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者巨细胞病毒（CMV）视网膜炎的治疗。

　　万赛维（valcyte）作用机制：

　　（1）缬更昔洛韦（万赛维）是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯（前体药物），口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物，它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。

　　（2）在巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦，再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后，观察到在HSV或HCMV感染的细胞中更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6-24小时。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。

　　（3）更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成：①竞争性抑制病毒DNA聚合酶，使三磷酸脱氧鸟苷酸不能结合到DNA上；②三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08μM（0.02ug/ml）到14μM（3.5ug/ml）。

　　万赛维（valcyte）药效学：临床上盐酸缬更昔洛韦（万赛维）片的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实（临床研究WV15376）。应用盐酸缬更昔洛韦（万赛维）片治疗四周后CMV病毒的检出率从研究入组是的46%（32/69）降低到7%（4/55）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：万赛维(VALCYTE)/盐酸缬更昔洛韦片(VALGANCICLOVIR)的作用效果

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