欢迎光临吉康旅!
卡博替尼能够抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),也对KIT,FLT3,TEK有抑制作用,使得该药物成为一种理想的口服治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)以及非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,另外临床前试验也表明该药对于其他肿瘤具有一定的疗效,特别是胰腺癌、乳腺癌以及结肠癌。VEGFR-2是酪氨酸受体(RTKs)的VEGFR家族中的一员,通过一系列配体激活。VEGFR-2的激活是肿瘤血管生成最重要的驱动之一,使得抑制VEGF通路成为分子肿瘤治疗最重要的靶点。VEGFR-2在大多数GBMs中由于VEGF的过表达而过度激活。
VEGF过表达与肿瘤血管密度及患者预后不良有关。RTKs是一个细胞表面受体大家族,具有嵌入蛋白酪氨酸激酶活性,这些激酶通过各种配体激活,并在大部分细胞活动中具有重要作用,包括细胞周期、细胞移动、细胞代谢、细胞生存,以及细胞增殖和分化。RTKs的异常活化通常能够导致一些恶性肿瘤的发生。MET也在很多肿瘤组织中过度表达。MET是通过目前唯一已知的激酶配体肝细胞生长因子(HGF)而激活,在一些肿瘤例如恶性胶质瘤的治疗过程中与临床负面结果有关。MET激活通过诱导肿瘤细胞的增殖、存活、迁移、侵袭及血管生成,从而促使肿瘤的恶化。
甲状腺髓样癌(MTC)是一种神经内分泌瘤,是一种常见脑肿瘤,标准疗法包括手术治疗及放射治疗。在甲状腺恶性肿瘤中,MTC大约占5%~10%,其中,60%为散发性肿瘤,40%为遗传性。在美国,每年大约诊断出18000例胶质瘤患者。尽管有最先进的标准疗法可选择,但是GBM是胶质瘤最严重的形式,患者平均寿命预期只有14个月。与MTC有关的突变最常发生在RET基因。胶质细胞系衍生的神经营养因子家族(GDNF)配体与GDNF受体结合而形成一种化合物,RET与这种化合物结合能够促进受体的二聚作用,从而激活RET.RET介导的信号能够调节细胞生存、细胞增长以及细胞分化和迁移。
一项随机、双盲、平行分组的Ⅱ期临床试验在比利时、以色列、中国台湾、美国和英国开展,共有1300名晚期实体瘤患者入组,包括不可切除的前列腺癌、胰腺癌、肝癌、胃/食管癌、黑色素瘤、小细胞肺癌、卵巢癌,、输卵管癌、乳腺癌及非小细胞肺癌。患者每日服用100mg卡博替尼,持续12周,考察其抗肿瘤作用。试验结果表明,490名各种肿瘤患者表现出软组织肿瘤退化现象。在12周考察结果表明整体的疾病控制率超过40%,其中肝癌为73%,前列腺癌为68%,卵巢癌为53%,黑色素瘤为47%,乳腺癌为45%,非小细胞肺癌为40%。但是小细胞肺癌、胰腺癌、胃/食管癌疾病控制率较低。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 卡博替尼
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话
塞来替尼塞来替尼联合那武利优治疗ALK重排非小细胞肺癌的效果如何?
2022-09-22BottinibCabozantinib在脑转移肾细胞癌中表现出怎样的治疗效果?
2022-09-22在EML4–ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)模型中已经发现了致癌通路相关的PD-L1表达,因此在这类患者中使用PD-1抑制剂纳武利尤单抗(Nivo...
ibrutinib(依鲁替尼)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。2013年11月被批...
MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素,在新诊断的晚期非小细胞...
在真实世界中,阿比特龙对转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者中展现出了良好的疗效。以下是一例来自临床的经典案例:患者跳过化疗直接...
脑转移治疗的金标准是局部治疗,包括立体定向放射外科治疗、全脑放疗和外科手术治疗。脑转移RCC患者的体力状态较差,且通常需马上进行局...