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Alectinib阿来替尼（又译艾乐替尼）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET。由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。艾乐替尼对ALK的作用比克唑替尼更强，可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。
适应症：间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。
主要不良反应：
心血管：水肿（30％）、心动过缓（8％至18％）
中枢神经系统：疲劳（≤41％）、头痛（17％）
皮肤病：皮疹（18％）
内分泌和代谢：高血糖症（36％）、低钙血症（32％）、低血钾症（29％）、低磷血症（21％）、低钠血症（20％）、体重增加（11％）
胃肠道：便秘（34％）、恶心（18％）、腹泻（16％）、呕吐（12％）
血液学和肿瘤学：贫血（56％、3/4级：2％）、淋巴细胞减少症（22％、3/4级：5％）
肝：血清AST增加（51％）、血清碱性磷酸酶增加（47％）、高胆红素血症（39％）、血清ALT增加（34％）
神经肌肉和骨骼：肌酸磷酸激酶增加（43％）、无力（≤41％）、肌肉骨骼疼痛（≤29％）、肌痛（≤29％）、背痛（12％）
肾脏：血清肌酐升高（28％）
呼吸道：咳嗽（19％）、呼吸困难（16％）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)可以更好的改善肺癌症状？
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