前列腺癌恩杂鲁胺，比卡鲁胺和恩杂鲁胺和阿比特龙

时间：2022.07.23作者： 浏览次数：443

　　前列腺癌的发生和发展与雄激素(Androgen)-雄激素受体(Androgen receptor，AR)关系密切，两者结合后会产生刺激前列腺癌细胞生长的信号。对雄激素或雄激素受体两者其一进行控制都能产生抗前列腺癌作用。因此，内分泌治疗是前列腺癌治疗的重要一环。前列腺癌靶向药阿比特龙和恩杂鲁胺的区别有哪些？

　　1. 包装的区别

　　目前在中国上市的只有阿比特龙，费用不菲。但是两种药的印度仿药已经在印度上市了。从包装来说，一个是瓶装，一个是盒装，都是一个月的用量。

　　2. 药理的不同

　　阿比特龙的作用比较直接，能抑制CYP17A1这种酶的活性，阻止雄性激素前体催化为雄性激素，从而抑制癌细胞生长。而恩杂鲁胺直接作用于肿瘤细胞核膜表面的雄性激素受体（AR），从而阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译，导致肿瘤细胞凋亡，所以两种药的机理是完全不同的。

　　3. 药效的不同

　　阿比特龙的临床试验显示，相对于安慰剂，无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹，无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。

　　4. 副作用的不同

　　阿比特龙的发生率较高的副作用主要是疲倦、背部和关节疼痛、外周组织水肿。恩杂鲁胺的主要副作用是疲倦、腹泻、皮疹。两者的副作用差别不大，发生率也比较类似，对于患者来说还是可以承受的。

　　5. 阿比特龙耐药之后可以用恩杂鲁胺再治疗吗？

　　总共有137位患者在接受阿比特龙耐药之后，选择接受恩杂鲁胺的再治疗，从服用恩杂鲁胺开始，中位生存期为8.3个月，但是只有38%的患者PSA浓度下降超过30%。另一次的临床试验有115位患者参与，相对于安慰剂的8.6个月，中位生存期提高到10.6个月。所以临床试验的结果显示，阿比特龙作为一线用药耐药之后，仍然可以选择恩杂鲁胺进行治疗，只不过效果不是非常明显。