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索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂，KRAS G12C是KRAS RAS GTPase的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，防止下游信号传递而不影响野生型KRAS.索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，抑制细胞生长，并促进细胞凋亡。索托拉西在体外和体内抑制KRAS G12C,具有最小的可检测的非靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗导致肿瘤消退和延长生存期，并且在KRAS G12C模型中与抗肿瘤免疫相关。
2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准Lumakras（索托拉西布）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。
NSCLC患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。本次FDA的批准是基于CodeBreaK 100临床试验的数据，在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC患者中，研究人员评估了索托拉西布的疗效。试验结果显示，接受剂量为960 mg的索托拉西布治疗的患者的总缓解率为36%（95% CI:28-45），疾病控制率达到81%（95% CI:73-87），中位缓解持续时间为10个月。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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