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卡博替尼(Cabozantinib)抑制RET,MET,VEGFR-1/2/3，KIT,TRKB,FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%，缓解期与其他靶向药相当，虽不及ALK抑制的疗效，但优于BRAF抑制剂。多数患者因不良反应较重而减量至60mg/日，甚至20mg/日，小剂量治疗也显示出较好的疗效。
卡博替尼联合厄洛替尼治疗NSCLC患者临床数据如何？以前的一个I/II期试验应用卡博替尼联合厄洛替尼治疗未经筛选的非小细胞肺癌患者。该研究显示，以前应用厄洛替尼治疗的患者中有3位达到部分缓解，1位T790M突变的患者疾病长期稳定（>9个月）。
治疗疗程的中位数为4个，随访时间的中位数为5.9个月，其中2位患者达到部分缓解，1位未确认为部分缓解，22位患者病情稳定。疾病控制率(定义为治疗8周以上达到部分缓解和疾病稳定的患者的百分比)为26位患者中22位肿瘤生长速率明显下降，与每位患者以前应用酪氨酸激酶抑制剂时的肿瘤生长速率相比，肿瘤大小翻倍所需的时间延长了30%以上。卡博替尼+厄洛替尼联合治疗的耐受性较好。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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