甲磺酸奥西替尼(泰瑞沙)，泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片产地

　　奥希替尼是近年来“替尼类”药物家族中受关注度较高的品种之一。它有很多光环，如“首个上市的3代EGFR抑制剂”、“阿斯利康研发最快的项目之一”、“不到3年完成临床到上市”、“由2线晋升为1线治疗”、“上市5年年销实现30亿美元”，等等。那么，奥希替尼都有怎样的技术特点？又有怎样的临床特征？

　　奥希替尼的适应症和剂量方案

　　（1）EGFR Del19或L858R突变的早期NSCLC成年患者手术后的辅助治疗，80mg每天一次，持续3年，或因疾病进展或无法耐受提早终止。

　　（2）EGFR Del19或L858R突变的转移性NSCLC成年患者的一线治疗，80mg每天一次，直至疾病进展或无法耐受。

　　（3）经其它EGFR-TKI治疗进展后EGFR T790M突变的转移性NSCLC成年患者的治疗，80mg每天一次，直至疾病进展或无法耐受。

　　在EGFR重组酶实验中，奥希替尼对L858R/T790M和L858R型EGFR的IC50分别为1、12nmol·L-1，对野生型EGFR的活性极低，对L858R/T790M型EGFR有效率比野生型EGFR高近200倍。

　　在PC9（19Del）或H1975（L858R/T790M）的小鼠异种移植模型中，每日给予1次奥希替尼以剂量依赖性方式诱导肿瘤明显缩小。在这两种模型中，以2.5mg·kg-1·d-1的剂量时开始观察到肿瘤缩小，5mg·kg-1·d-1的奥希替尼组与6.25mg·kg-1·d-1的吉非替尼组相比，吉非替尼组小鼠的肿瘤缩小速度较慢并且在90d后肿瘤再次出现增长，而奥希替尼组的肿瘤在观察期内持续缩小且没有出现反弹。

　　体外药动，对体外人肝细胞（肝微粒体）代谢作用广泛，血浆蛋白结合率较高。药物相互作用，对相关的细胞色素P450酶系的IC50值为uM级别；安全性评价，hEGR的IC50值为微摩尔级别，Ames和微核试验均为阴性。

　　另外，虽然胰岛素样生长因子1受体和胰岛素受体在其激酶结构域中也具有甲硫氨酸，类似于T790M EGFR受体，但奥希替尼及其代谢产物对该受体家族没有活性。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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