维拉帕米可用于治疗，维利帕尼抑制剂

时间：2022.08.07作者： 浏览次数：334

　　通用名：维利帕尼

　　别名：ABT-888

　　适应症：转移性乳腺癌、结肠癌和转移性黑色素瘤、脑肿瘤

　　临床研究数据

　　1、临床前研究数据

　　临床前研究表明veliparib具有良好的口服生物利用度，在动物模型上也表现了抗肿瘤活性。在0期临床试验中评价了单次口服veliparib 10、25、50mg对肿瘤组织的影响，以及在外周血单核细胞实时计数（可作为PARP活性的替代指标），在14名患者体内进行试验，结果没有观察到明显的毒性。在本次试验中，单剂量（25mg或50mg）3～6h后，6名患者有4名的肿瘤活性组织中PAR水平降低90%以上，这一结果与动物模型相符，外周血单核细胞中的反应也同样，并获得了靶点完全抑制所需要的最适剂量。

　　2、Ⅰ期临床研数据

　　Ⅰ期临床研究显示，维利帕尼与拓扑替康联合用于治疗难治的实体肿瘤和淋巴瘤患者时，表现出很好的最大耐受量、安全性、药动学和药效学。在对24位患者进行的安全性研究中，肿瘤切片中抑制PARP的水平达到75%，在外周血液中的单核细胞中抑制 PARP的水平达到50%，对γH2AX的作用非常显著。相对于单独应用拓扑替康时出现的骨髓抑制来说，联合用药时未发现明显的毒副作用。

　　维利帕尼与环磷酰胺联合用药治疗实体瘤和淋巴癌的Ⅰ期临床研究，在对35位患者进行的安全性研究中，实验结果显现出最大耐受剂量，veliparib为60mg,环磷酰胺为50mg.PAR在外周血单核细胞中降低至少50%，在肿瘤活性组织中降低80%，显现出很低的毒副作用，并且它们联合用药的Ⅱ期临床研究正在进行中。veliparib与替莫唑胺也进行了Ⅰ期临床研究治疗黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌和肝细胞性肝癌等，都显现出很好的疗效。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！