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吡咯烷，商品名： Arryni，是恒瑞医药公司研发的小分子TKI，其靶点包括EGFR、HER2、HER4。2018年8月，吡咯烷和卡培他滨被批准用于治疗之前接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发或转移性乳腺癌。用法用量：吡咯烷400 mg，每日1次，饭后30分钟内口服，每日同一时间，连续服用。吡咯烷的最小剂量为每天240毫克，最大耐受剂量为每天400毫克。
在乳腺癌的一期临床试验中，当吡咯烷的剂量为80-400mg/天时，口服后3-5小时达到血药浓度峰值，平均半衰期为11.4-15.9小时，8天后达到稳定的血药浓度，累计倍数为1.22-157。吡咯烷主要由CYP3A4酶代谢。与CYPBA4的强渗透性药物(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福喷丁、利福喷丁)合用，可减少吡咯烷的全身暴露，可能影响抗肿瘤治疗效果。与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚)合用，可能增加吡咯烷的全身暴露，增加患者的安全风险。
肝功能异常患者应特别注意吡咯烷与CYP3A4抑制剂之间的药物相互作用。此外，吡咯烷对CYP2C19的抑制作用较弱，使用CYP2C19酶代谢的药物可能会增加药物的血药浓度。吡咯烷常见的不良反应有腹泻、口腔溃疡、皮疹和手足综合征。首次乳腺癌临床试验未发现4级和5级不良反应。3级不良反应为腹泻。
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