西替尼塞帕替尼治疗非小细胞肺癌的临床研究资料

2022年4月1日，礼来在欧洲肺癌大会（2022 ELCC）上公布了选择性强的RET激酶抑制剂赛普替尼（selpercatinib）的1/2期LIBRETTO-001试验的最新数据，该试验针对非小细胞肺癌（NSCLC）RET基因融合阳性患者。

　　1/2期LIBRETTO-001试验涉及16个国家和89个地点/研究中心，包括剂量递增阶段（第1阶段）和剂量扩展阶段（第2阶段）。主要终点客观缓解率（ORR）由独立审查委员会（IRC）确定，关键的次要目标包括无进展生存期（PFS）、缓解持续时间（DoR）、中枢神经系统客观缓解率（CNS ORR）。

　　该试验分析使用了自2021年6月15日以来的数据，包括355名患者，其中247名患者此前至少接受过一种铂化疗（经治），69名患者未接受过化疗（初治）。先前接受至少一种铂类化疗的患者接受了两种先前治疗方案的中位数(范围：1-15)，其中58%接受了抗PD-1或抗PD-L1治疗。回应基于独立审查委员会(IRC)的评估。

　　试验结果显示，247例经治患者中，确认的ORR为61.1% ，中位PFS为24.9个月，中位DoR为28.6个月。69例初治患者中，确认的ORR为84.1%，中位PFS为22个月，DoR为 20.2个月。26例存在基线脑转移的患者经过赛普替尼治疗后，CNS-ORR为84.6%，中位PFS为19.4个月，其中22例患者确认为完全缓解或部分缓解。该队列中患者的安全性与已知的赛普替尼安全性一致。在安全性人群中(所有接受至少一剂赛普替尼的非小细胞肺癌患者，N=356)，最常见的不良事件(AE≥25%的患者)为口干、腹泻、高血压、ALT/AST升高、外周水肿、便秘、皮疹、头痛和疲劳。34名患者因不良事件(10%)而退出研究，其中11名(3%)被认为与赛普替尼有关。

　　赛普替尼是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物，该药是一种选择性RET激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，并阻止癌细胞生长。基于LIBRETTO-001研究中肺癌队列和甲状腺癌队列数据，赛普替尼于2020年5月获得美国FDA加速批准，用于治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、其他类型的甲状腺癌。在欧盟，赛普替尼于2021年2月获得批准，商品名：Retsevmo.如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：赛普替尼/赛尔帕替尼(SELPERCATINIB)在晚期RET融合瘤中具有抗肿瘤活性？

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