cdk46抑制剂阿贝西利，cdk46抑制剂帕博西尼说明书

时间：2022.08.11作者： 浏览次数：247

　　帕博西尼也叫帕博西林、哌柏西利。它是全球首个CDK4/6激酶抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。其他适应症正在进行临床试验(非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤)。

　　帕博西尼是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，帕博西林是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。帕博西尼优点有哪些呢？

　　(1) 新作用机制：帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。

　　(2)临床疗效好。帕博西尼较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

　　(3)不良反应发生率低。帕博西尼是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。

　　(4)靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性由于疗效优异。帕博西尼的疗效在165例未经治疗的绝经后ER阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中得到了证实。临床研究中患者被随机分配至帕博西尼+来曲唑联合治疗组或帕博西尼单药治疗组。帕博西尼+来曲唑治疗组无进展生存期（PFS）为22.2个月，来曲唑单药组为10.2个月。总生存期数据尚未获得。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！