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尼拉帕利(Niraparib)是一款新型卵巢癌抑制剂药物,在治疗的有效性上尼拉帕利(Niraparib)远比其他卵巢癌药物要好,尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验,验证了尼拉帕利(Niraparib)治疗卵巢癌的疗效,临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者,其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者,患者随机接受尼拉帕利(Niraparib)和安慰剂的治疗,患者随机接受尼拉帕利(Niraparib)和安慰剂的治疗。
试验结果显示,当患者存在BRCA突变,接受尼拉帕利(Niraparib)治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;对于无BRCA突变的患者,接受尼拉帕利(Niraparib)治疗后中位无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月,临床试验显示,无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者,都能从尼拉帕利(Niraparib)治疗中获益。
尼拉帕利(Niraparib)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕利(Niraparib)诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕利(Niraparib)诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型尼拉帕利(Niraparib)减低肿瘤生长。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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