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KRAS是最早被发现的致癌基因之一,也是最常见的致癌基因之一,约存在于25% 的肿瘤中,导致了32% 的肺癌、40% 的结直肠癌和 85% 至 90% 的胰腺癌病例。
2021年5月,KRASG12C抑制剂索托拉西布(sotorasib)获批上市,成为首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法,标志着近40年针对KRAS基因突变研究终于有了新的突破。近日,在2022年美国癌症研究协会年会(AACR 2022) 中,研究人员披露了索托拉西布治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者的两年长期疗效结果。
数据显示,索托拉西布治疗肺癌的缓解率为40.7%,疾病控制率为83.7%;中位缓解持续时间为12.3个月;中位无进展生存期为6.3个月,中位总生存期为12.5个月,2年总生存率为32.5%。
2021年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)批准靶向抗癌药索托拉西布(sotorasib,AMG 510)用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向疗法。
索托拉西布(Sotorasib)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布(Sotorasib)通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索托拉西布(SOTORASIB/AMG 510)是KRAS突变非小细胞肺癌患者的福音?
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