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托法替布是一类被称为JAK抑制剂的处方药。2012年11月06日,美国食品和药物监督管理局(FDA)批准托法替布上市申请,批准规格为5mg,剂型为片剂,该药用于对氨甲喋呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。
托法替布临床治疗强直性脊柱炎(AS)疗效如何?强直性脊柱炎(AS)是一种侵犯脊柱、免疫介导的慢性系统性炎性疾病。II期临床研究已证实托法替布在活动性AS治疗中的疗效和安全性。
临床试验NCT01786668显示,在接受托法替布治疗的AS患者中,近30%的患者可实现具有临床意义的脊柱MRI炎症下降;与安慰剂组患者相比,托法替布组患者的骶髂关节评分和脊柱评分均有改善,并且具有剂量相关性;托法替布组患者达到骶髂关节或脊柱MCID的比例是安慰剂组的4倍;达到MCID的托法替布组患者临床应答率更高。
JAK (Janus Kinase)是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶(PTK),该蛋白家族族成员有7个同源区(JH1~7),其中JH1区为激酶区,JH2区为伪激酶区。JAK-STAT信号通路是一条由细胞因子刺激的信号转导通路,参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。相关研究表明,JAK1、JAK2、TYK2广泛存在于各种组织和细胞中,JAK1与IL-6、IFN等炎症因子的激活密切相关,JAK2可单独介导EPO等细胞因子;JAK3仅存在于骨髓和淋巴系统,介导IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-15 和IL-21的信号传导。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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