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Lenvima(乐卫玛)为卫材发现并研发的一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(vegf)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvima(乐卫玛)除了抑制正常的细胞功能外,还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他依赖性激酶,其中包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1-4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET.在同系小鼠肿瘤模型中,Lenvima(乐卫玛)减少了肿瘤相关巨噬细胞,增加了活化的细胞毒性T细胞。
目前,日本、美国等65个以上国家、以及欧洲和亚洲,已将Lenvima(乐卫玛)批准作为甲状腺癌的单一疗法,且在日本、美国等65多个国家、以及欧洲、中国和亚洲,其已批准作为不可切除的肝细胞癌的单一疗法。此外,LENVIMA还在超过55个国家(包括美国、欧洲(在欧洲以Kisplyx品牌名称用于治疗肾细胞癌)和亚洲)获批并与依维莫司联合用于既往抗血管生成治疗后的肾细胞癌治疗。
此外,它与KEYTRUDA(可瑞达)(通用名:帕博利珠单抗)已获批联合用于治疗非高微卫星不稳定性(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的晚期子宫内膜癌患者,这些患者在既往系统治疗后出现疾病进展,并且在美国、澳大利亚和加拿大等国家不适合进行治疗性手术或放疗。此适应症的持续批准可能取决于验证性试验中的临床获益验证和描述。
2018年3月,卫材和默沙东(在美国和加拿大被称为默克)通过子公司共同开展乐卫玛全球开发和商业化战略合作。根据协议,两家公司将联合研发、制造和商业化Lenvima(乐卫玛),既作为单一疗法,也与默沙东的抗PD-1药物KEYTRUDA(可瑞达)(通用名:帕博利珠单抗)联合使用。
除正在进行的评估Lenvima(乐卫玛)+ KEYTRUDA(可瑞达)联合治疗多种不同肿瘤类型的临床研究外,两家公司还通过LEAP(LEnvatinib和帕博利珠单抗)临床计划联合开展了新的临床研究,并通过19项临床试验评估对13种不同肿瘤类型(子宫内膜癌、肝细胞癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌、头颈部鳞状细胞癌、尿路上皮癌、胆道癌、结肠直肠癌、胃癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌和三阴性乳腺癌)的联合治疗。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:乐卫玛/乐伐替尼(LENVATINIB)最常见的不良反应是什么?
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