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通用名: Ocaliva,英文名: Ocaliva tables(obeticholicacid/int-747),obeticholicacid : obeticholicacid的作用机制是FXR,一种在肝脏和小肠中表达的核受体激动剂。FXR是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键调节因子。胆固醇抑制FXR活化,而胆汁酸增加肝细胞运输。从头合成降低肝细胞内胆汁酸浓度。这些机制限制了循环胆汁酸池的整体大小,促进胆汁分泌,从而减少肝脏对胆汁酸的暴露。
奥巴胆酸:奥卡立瓦,法呢酯X受体激动剂(FXR)的适应症和用途,被认为是UDCA不足以用熊去氧胆酸治疗成人原发性胆管炎(PBC)(UDCA),或UDCA不能耐受成人单药治疗。根据该说明书,基于碱性磷酸酶(ALP)的降低,加速批准。存活率或疾病相关症状的改善尚未确定。本说明继续批准未经批准的临床益处描述验证试验。
去氧胆酸的用法用量有哪些?初始剂量:奥卡立瓦的推荐初始剂量为口服5毫克,每天一次。成年人未能获得足够的反应或不能耐受超过一年的适当剂量的UDCA。剂量滴定:ALP和/或总胆红素充分降低3个月后,ocaliva为5mg,患者可耐受OCALIVA,每日1次,剂量增加至10mg,每日1次。最大剂量:每日10毫克,每次2.1毫克。
去氧胆酸的药学细节
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