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康奈非尼抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中,康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。
康奈非尼(Encorafenib)适应症:
康奈非尼(Encorafenib)恩考芬尼是一种激酶抑制剂,与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
康奈非尼恩考芬尼对黑色素瘤的疗效:
在恩考芬尼康奈非尼Braftovi+比美替尼治疗黑色素瘤的方案中已经取得了不错的成效。临床试验中,与单独使用维罗非尼相比,康奈非尼Braftovi+比美替尼联合使用可使死亡风险降低39%。此外,康奈非尼(Encorafenib)+比美替尼的中位无进展生存期(PFS)与单独使用康奈非尼Braftovi相比为14.9个月 VS 9.6个月,单独的维罗非尼为7.3个月。
恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的骤变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的成长。2018年6月27日,恩考芬尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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