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丙卡巴肼能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。丙卡巴肼能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子,与DNA结合而使之解聚,系细胞周期非特异性药物,主要作用于G1/S边界,并对S期有延缓作用。丙卡巴肼与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药,与上述药物合用时能明显提高疗效。
药物相互作用
1.丙卡巴肼为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林)时应注意。
2.与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。
注意事项
1.器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。
2.老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人和儿童,易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等,用药剂量减半。哺乳妇女慎用。
3.药物过量与处理:药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等,甚至昏迷。治疗包括血压、心率等的监测,洗胃、输液、吸氧。血液透析没有效果。
4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肝功能损害时消除t1/2轻微延长,肾功能不全(或受损)需调整剂量。5.其他:用药期间不宜从事驾驶、登高等有危险的工作。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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