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肺动脉高压是一种慢性进行性疾病,也是一种十分罕见的致死性疾病,其特征是肺微血管阻力增加、内膜增生、平滑肌细胞肥大和原位血栓形成,从而导致右心衰竭引起死亡,肺动脉高压靶向药物的治疗主要有三条途径:内皮素途径,一氧化氮途径以及前列环素途径,而安立生坦就是内皮素受体拮抗剂。
安立生坦是一种新型口服、一日一次,高选择性的内皮素受体抑制剂,主要通过阻断内皮素-1与内皮细胞和平滑肌细胞表面的结合,从而扩张血管和抑制血管的增殖。在肺动脉高压病人的第三阶段临床实验中,安立生坦与安慰剂相比能够有效地去改善患者的运动能力、borg呼吸困难指数、临床恶化时间、世界卫生组织功能分级和生活质量。而在一项长期研究中,安立生坦能够持续改善患者的运动能力(至少2年)。
与其他内皮素受体抑制剂(波生坦、西他生坦、马西腾坦等)相比,安立生坦具有良好的耐受性,肝功能异常发生率和严重程度较低,并且不会诱导或者抑制P450酶,因此不太可能影响其他药物的药代动力学。
安立生坦临床疗效好,急性肝毒性发生率低,药物-药物相互作用风险低,是治疗肺动脉高压的一剂良药!如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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