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拉帕替尼的小分子抑制剂是HER-1/HER-2可逆小分子酪氨酸激酶的口服抑制剂。雷帕替尼可双重阻断HER-1/HER-2通路,下调细胞增殖信号。临床适应症为卡培他滨联合治疗HER2过表达和晚期或转移性乳腺癌,以前曾用蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗。晚期一线单药治疗有效率约为12-24%。一般临床指南推荐二线药物。卡培他滨联合治疗的有效率约为26-33%,最高临床有效率为71.3%。也是拉帕替尼最常用的联合化疗方案。
雷帕替尼联合卡培他滨用于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌,以及先前的治疗,包括蒽环类/紫杉类和曲妥珠单抗,尤其用于治疗HER2阳性伴脑转移的乳腺癌。(EGF100151是推动沙利度胺获批的重点研究,证明与单独使用卡培他滨相比,拉帕替尼联合卡培他滨可延长疾病进展时间,显著降低死亡风险)。
单独使用拉帕替尼的不良反应(10%)包括胃肠道反应和手足综合征,包括恶心、腹泻、口腔炎、消化不良、皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难、失眠等。部分患者可能存在心肺毒性,如左室射血分数降低、间质性肺炎等。不良反应的预防和治疗可以帮助药物充分发挥最佳疗效,全面提高生活质量和生存率。
拉帕替尼联合化疗引起的腹泻最为常见。几乎一半的腹泻患者在治疗第一周出现,持续4-5天,但症状通常较轻,3级和4级病例较少。如果排便习惯改变,立即与医生沟通。
管理:当出现轻度腹泻(1-2级,无其他体征或症状)时,考虑使用止泻剂(如洛哌丁胺)治疗腹泻,并通知主管医生。腹泻严重时停用拉帕替尼,并立即通知主管医生,由主管医生根据患者具体情况进行治疗和调整剂量。腹泻期间的饮食:建议停止使用乳制品,确保每天摄入足够的水分;多吃纤维含量低的食物。
出疹子怎么办?治疗2周后,主要出现在头皮、面部、颈部、胸部和背部。医生会根据情况给予适当的治疗,包括外用药膏或口服抗生素。在某些情况下,医生可能会调整您的剂量或停止服药。请按照医生的指示服药。未经医生指示,不要改变剂量或停止服药。自愈(停止治疗后4周内消退)。
拉帕替尼药物详情
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