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培唑帕尼(Pazopanib、帕唑帕尼)是由葛兰素史克研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,于2009年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。帕唑帕尼可有效抑制抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、Kit、FGFR1、FGFR3,是一个以抗血管生成为主的、小分子、口服的多靶点抑制剂。
培唑帕尼的靶点比较多,对于肿瘤细胞表面的血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)都有一定的抑制能力,而这些受体可以通过P13K和Ras通路启动肿瘤细胞内部的转录。因此培唑帕尼对这些受体进行抑制之后,肿瘤细胞就难以进行转录和翻译,导致凋亡。
对于晚期肾癌患者,培唑帕尼无进展生存期达到9.2个月,安慰剂只有4.2个月,在软组织肉瘤治疗方面,培唑帕尼也有4.6个月的无进展生存期,而安慰剂只有1.6个月。所以培唑帕尼的治疗效果还是非常好的。
培唑帕尼的副作用比较轻,主要是腹泻,疲倦,恶心,呕吐等,对于晚期已经扩散的肾癌和软组织肉瘤患者来说,这些副作用都是可以承受的,远远小于化疗对人体的伤害。
培唑帕尼常用的剂量有两种,分别是400mg和200mg。培唑帕尼成人患者的推荐剂量为800mg,每天1次,餐前1小时或后2小时。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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