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通用名:卡布替尼(Cabozantinib),商品名:Cometriq
1. 主要靶点:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。
2. 适应症和用途:适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
3. 剂量:用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg.
4. 给药方法:避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
5. 对不良反应的剂量调整:
5.1 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时:暂停XL184给药。
5.2 不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:
a. 既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;
b. 既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;
c. 既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用60 mg,否则终止用药。
5.3 出现以下任一条的情况,永久停药:
a. 发生内脏穿孔或形成瘘管;
b. 严重出血;
c. 出现严重动脉血栓事件 (如心肌梗死,脑梗死);
d. 肾病综合征;
e. 恶性高血压,高血压危象,采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压;
f.下颌骨坏死;
g.可逆的后部白质脑病综合征。
5.4 肝功能异常:中、重度肝功能异常患者不建议服用卡布替尼.
5.5 使用CYP3A4抑制剂:接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑)。
使用强效CYP3A4抑制剂的患者,卡布替尼每天服用剂量减少40 mg(例如:每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后,XL184可以恢复至之前的剂量。
5.6 使用强效CYP3A4诱导剂:如有可行的替代治疗,避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂(如圣约翰草(贯叶连翘))。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者,在耐受的情况下,XL184每天服用剂量增加40 mg(例如:每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,XL184可以恢复至之前的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg.如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)药品使用介绍
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