印度azd9291靶向药奥希替尼，9291奥希替尼靶向药说明书

　　通用名称：奥西替尼

　　商品名称：泰瑞沙

　　全部名称：奥西替尼,奥希替尼,泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯,AZD9291,Osimertinib,Tagrisso,Tagrix,Osicent

　　【泰瑞沙/奥西替尼(AZD9291)的适应症】

　　泰瑞沙是高效选择性EGFR突变体抑制剂，适用于曾经使用过表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂后，出现疾病进展，且耐药原因为T790M突变（EGFR基因20号外显子第790位点的突变）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　【泰瑞沙/奥西替尼(AZD9291)用法用量】

　　每次一片（８０mg），每日一次，直至疾病进展或患者无法耐受。与食物同服或空腹皆可。

　　【有吞咽固体困难的患者的给药】

　　只用非碳酸水分散片在4汤匙(约50 mL)。搅拌直至片被完全分散和立即吞咽或通过鼻咽管给予。制备期间不要压碎，热，或超声。用4至8盎司水冲洗容器和立即饮或通过鼻咽管给予。

　　【不良反应】

　　最常见的毒副作用是腹泻（42%）、皮疹（41%）、皮肤干燥（31%）、指甲毒性（25%）、心电图QTc间期延长(2.2%)、心肌病变(1.4%)、中性粒细胞减少(1.9%)、间质性肺炎(ILD，3.3%)等。

　　【 警告和注意事项】

　　1、间质性肺疾病/肺炎

　　跨越临床试验，泰瑞沙治疗患者(n=813)发生在3.3%(n=27)间质性肺病(ILD)/肺炎；0.5%(n=4)是致命性。

　　不给泰瑞沙和及时研究在任何存在呼吸症状恶化可能指示ILD患者(如，呼吸困难，咳嗽和发热)。如确证ILD永久地终止泰瑞沙。

　　QTc间期延长

　　在用泰瑞沙治疗患者中发生校正心率QT(QTc)间期延长。在研究1和研究2的411患者，发现1例患者(0.2%)有QTc大于50 0 msec，和11例患者(2.7%)有从基线QTc增加大于60 msec。

　　在研究1和2中，有基线QTc 470 msec或更大患者被排除。在有先天性长QTc综合症，充血性心力衰竭，电解质异常，或服用已知延长QTc间期患者进行定期监视ECGs和电解质。发生QTc间期延长与威胁生命心律不齐的体征/症状患者永久地终止泰瑞沙。

　　2、心肌病变(被定义为心衰，肺水肿，射血功能减低或应激心肌病变)

　　临床试验中发现泰瑞沙治疗患者(n=813)发生心肌病变的概率在1.4%(n=11)；0.2%(n=2)可有致命性危险。

　　在研究1和研究2中，左室射血功能(LVEF)下降> 10%和在2.4%(9/375)有基线和至少1次随访LVEF评估患者发生下降至<50%。

　　泰瑞沙的开始前和然后当用治疗在3个月间隔通过超声心动图或多闸门式造影(MUGA)扫描评估LVEF。如射血分量从治疗前值减低10%和是低于50不给用泰瑞沙治疗。对在4周内不解决症状性充血性心衰或持续，无症状LV功能障碍，永久地终止泰瑞沙。

　　3、胚胎-胎儿毒性

　　在用动物研究数据时发现泰瑞沙有致胎儿危害，试验中发现早期发育期间给予在剂量暴露为人推荐剂量暴露的1.5倍时泰瑞沙致植入后胎儿流产；当雄性在处理前与未处理雌性交配，在血浆暴露为患者在80 mg剂量水平观察到暴露的约0.5-倍水平时有在植入前胚胎丢失有增加。

　　警告：生殖潜能女性用泰瑞沙治疗期间和最后剂量后共6周使用有效避孕；有生殖潜能女性服用药物和最后剂量共4个月使用有效避孕。

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