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肾细胞癌最常见的类型是肾细胞癌(RCC),它始于肾脏中的小小管内壁。对于晚期或转移性肾细胞癌(已经扩散到身体其他部位的癌症)患者,靶向治疗可以在治疗中发挥重要作用。约20-30%的肾细胞癌患者在诊断时会有转移,多达40%的肾细胞癌患者在治疗后会有转移。晚期肾癌患者的5年生存率为5-10%,这些患者的整体预后较差。
卡波替尼是一种激酶抑制剂,可以阻止或减少许多不同细胞过程参与癌症生长或扩散的影响。卡波替尼被认为抑制受体酪氨酸激酶的作用,包括MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2。
治疗晚期肾细胞癌最有效的药物是通过靶向血管内皮生长因子(VEGF)及其受体来阻断新生血管形成的药物。这些化合物旨在中断肿瘤的血液供应,减缓其生长或萎缩。肾细胞癌的标准治疗是舒尼替尼,它抑制血管内皮生长因子。卡波替尼还抑制血管内皮生长因子受体,阻断MET和AXL癌基因,这两者都与血管内皮生长因子抑制剂的耐药性有关。
在复发性肾细胞癌患者中,研究表明,接受卡替尼治疗的患者比未接受舒尼替尼治疗的患者寿命长。
临床试验包括157名患者,其中81%被认为是中度危险的,而19%的危险较小,他们以前没有接受过治疗。在36%的患者中,癌症已经扩散到骨骼——表明结果更糟。
该试验的主要终点是无进展生存期,卡波替尼和舒尼替尼的中位生存期分别为8.2个月和5.6个月。与舒尼替尼相比,卡波替尼将疾病进展或死亡率降低了34%。
卡波替尼组患者的总体缓解率较高,其中46%的患者完全或部分缓解,而舒尼替尼组为18%。
卡波替尼药物详情
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