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他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。
药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经产生强而持久的多重作用:
(1) 兴奋作用比TRH强10-100倍
(2) 作用持续时间比TRH长约8倍
(3) 对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11
因而他替瑞林在体内比TRH稳定,治疗效果明显。
他替瑞林(Taltirelin)由日本Tanabe Seiyaku 公司研制开发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状,脊髓小脑性共济失调(Spinocerebellar Ataxia,SCA)是一种常染色体显性遗传、以走路不稳等共济失调为主要表现的一类神经系统退行性疾病,症状表现为走路时摇晃、手抖、讲话含混不清等。进一步而言就是可以活动身体,但是不能随心所欲地活动。这种症状主要出现在小脑发生问题的时候。这些症状统称为“共济失调综合征”。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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