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1、简介
鲁索替尼是蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂。
2、适应症
鲁索替尼适用于治疗中间或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
3、用法用量
对血小板计数大于200/μL患者，鲁索替尼的开始剂量是鲁索替尼20 mg,口服，每天2次；
而对血小板计数在100/μL和200/μL之间患者鲁索替尼15 mg,每天2次。
【特殊使用】
1）肾受损：对中度(CrCl 30-59 ml/min)或严重肾受损(CrCl 15-29 ml/min)和血小板计数间100/μL和150 X 109/L患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。终末肾病(CrCl小于15 ml/min)不需要透析患者中和有中度或严重肾受损和血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。
2）肝受损：对任何程度肝受损和血小板计数100/μL和150/μL间患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。肝受损与血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。
3）哺乳母亲：终止哺乳或终止鲁索替尼给药。
4、不良反应
鲁索替尼最常见的不良反应有：挫伤（23%）、头晕（18%）、头痛（15%）、尿路感染（9%）、体重增加（7%）、肠胃气胀（5%）、带状疱疹（2%）。
最常见的实验室异常数据有：贫血（96%）、血小板减少（70%）、嗜中性白血球减少症（19%）。
5、注意事项
1）可能发生血小板计数减低，贫血和中性粒细胞减少。减低鲁索替尼剂量或中断鲁索替尼或输血处理。
2）评估患者感染的体征和症状和及时开始适当治疗。开始用鲁索替尼治疗前严重感染应已解决。
值得一提的是，近期鲁索替尼还被应用于特应性皮炎、白癜风和新冠肺炎的临床研究，效果显著，我们期待将来鲁索替尼带来更多惊喜。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信！
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