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克唑替尼(xalkori)是一个小分子抑制剂,对靶点ALK、c-MET和ROS1都有抑制作用。美国FDA批准克唑替尼上市是因为其在一项255例晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床研究中,显示出了显着的治疗活性,并可延长患者的生存期。在NSCLC患者中,ALK阳性率大约为3%~5%,全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。除了ALIK阳性肺癌患者,克唑替尼还可以治疗ROS1阳性肺癌患者。
克唑替尼的服用方法:肺癌患者服用克唑替尼的推荐剂量为:口服(整吞)、有无食物送服都可以,服用250 mg(1粒)每天2次。只要患者从治疗中获得临床效益,可继续治疗。如果肺癌患者丢失1剂克唑替尼,只要患者想起应立即服用,除非下一剂小于6小时,在此情况中患者不应服用丢失剂量。(注:肺癌患者为组成丢失剂量在相同时间不应服2剂)在克唑替尼治疗期间,患者或多或少都会出现一些副作用,有些比较轻微,无需调整剂量,有些就比较严重了,此时患者就需要调整克唑替尼的服用剂量,如果患者出现严重的不良反应,那么剂量应减低至200mg。
克唑替尼的剂量调整应根据患者身体状况、病情等因素中断或者剂量减低。如需要进一步减低剂量,那么根据个体安全性和耐受性减低至250mg口服、每天1次,(注:具体剂量根据患者产生不良反应的级别而定)。综合克唑替尼的两项研究数据,其最常见不良反应(≥25%)为:恶心、呕吐、腹泻、视力障碍、水肿以及便秘。在两项研究中3-4级不良反应包括ALT增加和中性粒细胞减少至少4%患者。研究中,分别有44%和29%的肺癌患者因为不良反应需要减低剂量。
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