伊马替尼是不是靶向药，靶向药物伊马替尼

时间：2022.09.01作者： 浏览次数：383

【商品名称】格列卫

　　【通用名称】甲磺酸伊马替尼片

　　【成　　份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。

　【药品性状】本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。

　　【适应症】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

　　【用法用量】开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽片剂的病人（儿童），可以将片剂分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。 --CML病人的治疗剂量：成人对慢性期患者的推荐剂量为400毫克／日，对急变期和加速期患者为600毫克／日。只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克／日增加到600毫克／日，或从600毫克／日增加到800毫克／日（400毫克，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

　　【禁忌症】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：动物研究表明本品存在生殖毒性（见临床前资料的生殖毒性部分）。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，服用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。

　【儿童用药】3岁以上儿童使用本品参见[用法用量]。

　　【老年用药】已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响。

　　【注意事项】甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见[用法用量]）。开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼。

　　【药物相互作用】可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物 CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量显著增加（平均最高血浆浓度（Cmax）和伊马替尼曲线下面积（AUC）可分别增加26％和40％，尚无与其它CYP3A4抑制剂（如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时服用的经验。CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍（90％可信区间=3.5-4.3倍），但Cmax，AUC（0-24）和AUC（0-8）分别下降54％、68％和74％。

　　【贮　　藏】30℃以下保存。