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在世界范围内，肝癌是癌症死亡的第二大原因。数据显示，原发性肝癌男性肿瘤发病率排名第五，死亡率排名第二，女性肿瘤发病率排名第七，死亡率排名第六。在中国，每年肝癌新发病例约占全球新发病例的一半，死亡率位居第二。面对如此高死亡率的癌症，只有不到20%的肝癌病例可以通过手术治疗。然而，无论是传统的放疗、化疗还是靶向治疗，其疗效都不理想。因此，对于大多数患者来说，治疗方法非常有限。
一种酪氨酸激酶抑制剂可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)。洛伐他汀还抑制其他RTK，包括成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、KIT和RET。这些激酶不仅发挥正常的细胞功能，还参与病理性血管生成、肿瘤生长和肿瘤进展。在肾癌细胞中，洛伐他汀和依维莫司的联合用药比单一药物具有更强的血管生成抑制活性和抗肿瘤活性。
三阶段非劣效试验比较了拉瓦替尼和索拉非尼的总生存率，后者是根据目前指南的一线治疗方案。共有954名患者被纳入临床试验，其中478名患者接受了拉瓦替尼治疗，476名患者接受了索拉非尼治疗。
与索拉非尼相比，莱瓦替尼的有效率显著提高(24.1%对9.2%)。完全缓解率(1.3% vs 0.4%)；发病时间(5.7个月VS3.7个月)；无疾病进展时间(7.4个月VS3.7个月)；疾病进展时间(8.9个月VS3.7个月)；中位总生存期分别为13.6个月和12.3个月。
拉瓦替尼药物详情
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