JAK抑制剂巴瑞替尼，巴瑞替尼 说明书

巴瑞克替尼（baricitinib）是一种新型口服JAK抑制剂，可以广泛抑制经由JAK-STAT传递的炎症因子，目前用于治疗成人类风湿关节炎，并探索用于治疗其他自身炎症和自身免疫疾病，近年来，关于巴瑞克替尼治疗特应性皮炎、红斑狼疮、皮肌炎的临床研究不断报道，展现出令人期待的疗效，其在抑制新冠肺炎的感染与免疫风暴中，也展现出有效性。

　　巴瑞克替尼免疫机制研究进展

　　1.巴瑞克替尼的药代研究

　　巴瑞克替尼是可逆的小分子JAK抑制剂，口服后迅速吸收，吸收率约80%，血药浓度达峰时间为1小时左右，半衰期为12小时，其在体内很少发生生物转化，与其他药物相互作用较少，主要经由尿液排出，所以轻中度肝功能不全的患者，不影响巴瑞克替尼的使用，但肾功能不全患者，其药物暴露量可能会增加，重度肾功能患者不推荐使用。

　　2.巴瑞克替尼的药理研究

　　巴瑞克替尼可以选择性的与JAK1和JAK2结合，抑制相关细胞因子的病理作用，如IL-6、I型II型干扰素和GM-CSF等。研究显示，IL-6在类风湿性关节炎患者血清和滑液中是含量最丰富的一种细胞因子，其水平与疾病活动度和关节破坏密切相关。此外IL-6水平的升高可能还有患者全身的发热、疲乏和贫血等症状有关。抑制I型干扰素可以减少抗原提呈细胞的成熟，使自身免疫反应倾向于耐受，减少滑膜细胞受到TNF-α刺激而产生的趋化因子，减轻炎症浸润，而抑制II型干扰素可能能减少滑膜成纤维细胞对关节的侵蚀。GM-CSF是介导关节炎疼痛的重要细胞因子，抑制GM-CSF有助于缓解关节炎症相关的疼痛。最新一项科学转化杂志研究发现，JAK抑制剂巴瑞克替尼可以通过促进wnt-β-catenin通路促进骨的生成和关节损伤的修复，改善由于炎症和生理变化导致的骨质疏松。

　　3.巴瑞克替尼使用的注意事项

　　同其他DMARD等免疫抑制剂相同，巴瑞克替尼的使用仍然要关注感染的风险、肿瘤的风险等，从已知的数据看，巴瑞克替尼的整体风险与其他药物相当。在少数患者中可能出现贫血、带状疱疹和血脂升高的情况，如果血红蛋白低于8g/dL、或发生带状疱疹，需暂停用药，而血脂升高患者，应该进行血脂的管理。对于有血栓风险的患者，应给予更多的监测与警惕。

　　4.巴瑞克替尼的疗效

　　结合巴瑞克替尼的药理药代和安全性特点，巴瑞克替尼在临床上能够快速起效，显著改善类风湿关节炎疼痛、疲乏和关节破坏的症状，并有助于长期预后的改善，12小时的半衰期既能方便患者服药，又能在需要时及时撤药，方便患者灵活用药。

　　类风湿关节炎的治疗发展到今天，已经将不死的癌症变成了可控的慢性疾病，巴瑞克替尼的到来，又能进一步改善患者的生活质量，也能为其他风湿疾病的患者带来曙光。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：巴瑞克替尼(BARICITINIB)和托法替尼治疗类风湿关节炎的疗效对比

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