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阿比特龙是一种抑制雄激素合成的药物。前列腺癌的进展是需要雄激素维持的。因为体内循环中雄激素能够有效刺激前列腺癌组织血管内皮生长因子的分泌,从而促进癌细胞增生及转移。当雄激素水平下降时可使成人前列腺上皮萎缩,也可使前列腺癌细胞有同样变化。既然如此,降低雄激素水平,理论上就能控制前列腺癌进展。
男性95%的雄激素来源于睾丸,还有一部分来源于肾上腺等组织。此外前列腺癌组织本身也会分泌雄激素。去势治疗,包括药物和手术两种,只是抑制睾丸分泌雄激素,但是肾上腺以及前列腺的癌细胞仍能合成分泌雄激素。本患者切除双侧睾丸,就是手术去势。而之前4个月使用皮下注射戈舍瑞林,则称为药物去势。药物去势的好处是当停止使用药物后,睾丸的功能还能恢复。其单纯切除双侧睾丸4年后,前列癌进展了,因为还有5%的少量雄激素在发挥作用,将会促使CRPC(去势抵抗性前列腺癌)进一步发展。
体内雄激素的生物合成受其限速酶CYP17的调节,其在肾上腺、睾丸、以及前列腺癌细胞中均有分布。而阿比特龙能够对此酶的活性产生良好的抑制效果,进一步抑制肾上腺以及前列腺的癌细胞合成分泌雄激素,从而延缓疾病的进展。
对于mCRPC推荐剂量为:
阿比特龙每天一次,每次1000mg,服用时间为饭前两小时或饭后一小时空腹(由于食物的暴露会影响血药浓度,因此建议空腹服用)。联合泼尼松,每天两次,每次5mg,早晚服用。
对于mCSPC推荐剂量为:
阿比特龙每天一次,每次1000mg,服用时间为饭前两小时或饭后一小时空腹(由于食物的暴露会影响血药浓度,因此建议空腹服用)。联合泼尼松,5mg,每天一次。
若出现漏服一次,在第二天服用即可;若出现漏服一次以上,则应立即联系医生。
对于肝功能不全患者给予调整:
轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量;对于中度肝功能不全(Child-Pugh B级)的患者推荐阿比特龙250mg每天一次。
肝功能情况应由自己的医生做出评价,不得擅自做出剂量调整,并随时监测身体状况。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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