2018年吉瑞替尼被FDA批准用于治疗急性髓系白血病成人患者

时间：2021.11.08作者： 浏览次数：475

2018年，格瑞替尼被FDA批准用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性髓系白血病成年患者。研究表明，可以抑制两种常见的 FLT3 突变——FLT3-ITD 和 FLT3-TKD，在大约三分之一的急性髓系白血病患者中发现。据报道，它可以持续抑制体内FLT3活性，不易产生骨髓抑制。此外，它还可以抑制一种称为 AXL 的受体酪氨酸激酶，从而阻断使肿瘤细胞产生耐药性的潜在机制。与第一代FLT3抑制剂相比，靶向性强，作用部位仅有FLT3突变或与FLT3突变相关的突变，脱靶效应小，因此引起的不良反应相对较少。

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与威尼托克联合

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() 靶向 BCL-2，可用于 75 岁或以上的新诊断 AML 患者，或健康状况不足以耐受强烈化疗的人。副作用：中性粒细胞减少、贫血、腹泻、恶心、出血、血小板减少和疲倦。格瑞替尼可提高FLT3突变复发/难治性急性髓系白血病的生存率；然而，疾病复发是常见的，长期生存率仍然很低。

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正在进行的 + 联合治疗，1B 期研究结果显示：FLT3 抑制剂 + BCL-2 抑制剂联合治疗FLT3 突变阳性复发/难治性急性髓系白血病（AML）的多重治疗有效率86%，耐受性良好。

急性髓系白血病（AML）是一种常见的血液系统恶性肿瘤。据资料显示，AML是我国最常见的白血病类型，约占60%，每年有5万-8万AML患者急需治疗干预。虽然约70%的成人AML患者通过首次诱导化疗可达到完全缓解，但约20%的患者出现复发或难治性疾病，50%以上的年轻患者和高达90%的老年患者复发率高. 长期生存获益很差。FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变被认为是驱动基因突变和预后不良的标志。该突变作为AML的治疗靶点，推动了科学家们对FLT3抑制剂的研发. 如有必要，