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奥拉帕尼(Olaparib)药品具有抑制DNA修复的PARP酶的抑制靶药,阿斯利康旗下药品奥拉帕利片在国内的上市申请已经审评完毕,近期屡有国内上市传闻,这款药物即将成为国内获批上市的首款PARP抑制剂。奥拉帕尼(Olaparib)作为首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,是近半个世纪的研究产物。PARP抑制剂可以抑制肿瘤细胞DNA损伤修复,促使细胞凋亡。
奥拉帕尼(Olaparib)作为PARP抑制剂,它的靶点不是大家认为的PARP,而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此,患者如果检测出BRCA突变,就可使用PARP抑制剂。有很多人不明白如此搭配的原由。大家可以简单理解为“雪上加霜”的理论。DNA的修复系统有2种,单链修复以及双链修复,而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。因此当BRCA突变后,双链修复丧失,此时我们“雪上加霜”,再配以PARP抑制剂靶药,单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮,累积后就会造成DNA的极度紊乱,引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。
奥拉帕尼(Olaparib)是一种称为PARP抑制剂的药物。PARP是一种蛋白质,可帮助受损细胞修复其DNA。像奥拉帕尼这样的药物可以阻止PARP的修复作用。具有错误BRCA基因的癌细胞依赖PARP来保持其DNA健康。当奥拉帕尼(Olaparib)阻止PARP修复DNA损伤时,癌细胞就会死亡。奥拉帕尼(Olaparib)已被美国FDA和欧盟批准用于治疗BRCA突变晚期卵巢癌患者,也被批准用于乳腺癌的治疗。
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