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新一代B型单胺氧化酶抑制剂,其中包括沙芬酰胺和唑尼沙胺两种有广阔前景的新药。这两种药物不仅在单胺氧化酶抑制方面有了进一步改进,更重要的是增加了离子通道的调节功能,展现了不同于以往药物的新的特性和优势,被认为是B型单胺氧化酶抑制剂的“升级版”(MAO-B inhibitor plus)。
沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂,可提高纹状体内细胞外多巴胺水平。该药在中晚期帕金森病患者有运动波动时,作为左旋多巴的添加治疗,也可以同时联用其他抗PD药物。沙芬酰胺2015年在欧洲被批准用于治疗中晚期PD。2017年在美国被批准临床应用。
沙芬酰胺作为第三代B型单胺氧化酶抑制剂,对B型单胺氧化酶的抑制强度是A型的5000倍,并且作用是可逆的,耐受性好,不良反应低,被权威的英国NICE指南推荐。研究显示该药在不增加功能障碍性异动的前提下可延长开期,每天延长开期约1小时,疗效维持超过2年。
神经药理专家认为该药具有高效、选择和可逆的抑制B型单胺氧化酶活性,还能抑制谷氨酸的释放,具有极好的生物利用度、线性动力学,较长的半衰期和良好的安全性和耐受性。
该药不良反应少,一般帕友都可长期服用。主要的不良反应包括异动、头痛和高血压,但都比较少发生。冲动控制障碍疾病在服用多巴胺受体激动剂相对常见,但在服用沙芬酰胺的患者中发生率低于0.5%。虽然没有直接比较的研究,现有间接数据提示沙芬酰胺与其他B型单胺氧化酶抑制剂疗效近似,主要是减少每日关期的时间基本一致。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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