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司美替尼(Selumetinib)是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分,这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中,司美替尼(Selumetinib)可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化,并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
司美替尼(Selumetinib)与哪些药物会发生相互作用?
1.强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑:与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑同时使用,可增加KOSELUGO的血药浓度,增加不良反应的风险。避免同时服用强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑和KOSELUGO。如果不能避免同时使用,则减少KOSELUGO剂量。
2.强或中等CYP3A4诱导剂:与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用可降低KOSELUGO的血药浓度,降低KOSELUGO的疗效。避免同时使用高强度或中等强度的CYP3A4诱导剂和KOSELUGO。
3.维生素E:KOSELUGO含有维生素E,每日维生素E摄入量超过推荐或安全限度可能会增加出血风险。服用维生素K拮抗剂或抗血小板药物的患者在服用KOSELUGO后出血的风险可能会增加。如果每日维生素E摄入量(包括KOSELUGO和营养补充剂中维生素E的量)超过推荐或安全限度,则不建议补充维生素E。
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