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依维莫司是一种癌症药物,属于人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中,mTOR途径更活跃。
2009年,被美国FDA首次批准治疗肾癌,2012年,被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合,直接与帕霉素靶蛋白相互结合,发挥其中的作用,从而抑制其下游信号传导,所以肿瘤生长可以被抑制。
依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)口服抑制剂,与雌激素抑制剂联合,可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此,携带mTOR阳性以及激素受体阳性,HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司(飞尼妥)。
与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦(辉瑞)相比,依维莫司+依西美坦,对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性,中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。
对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的晚期患者,依维莫司+依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%;根据集中复核,中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。
另外,依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等,结节性硬化症相关的癫痫发作。
用药期间须知
1、依维莫司片(飞尼妥)应由有肿瘤治疗经验的医生选用依维莫司片(飞尼妥)进行治疗。 依维莫司片(飞尼妥)的推荐剂量为10 mg,每日1次。
2、尽量保持在每天同一时间服用依维莫司,伴或者不伴食物均可,但每次都要以相同的方式服用。
3、用一杯水整片送服依维莫司片(飞尼妥)片剂,不应咀嚼或压碎。
4、对于无法吞咽片剂的患者,用药前将依维莫司片(飞尼妥)片剂放入一杯水中(约30 mL)轻轻搅拌至完全溶解后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。
5、不要普通片剂与分散片剂一起服用,只能服用一种。
6、用药期间,出血或感染的风险增加,需定期检查。
7、乙肝患者服药,需进行频繁的肝功能检查,直到停药后数月。
8、若需要手术,提前告知医生正在服用依维莫司。因为手术伤口会因为药物的作用而不易愈合。
9、在室温下原包装中储存,远离潮湿,高温和光照。用药前禁止开封。
10、服药期间,禁止接种“活”疫苗,并避免接触最近接种过活疫苗的人,病毒有可能传染给你。活疫苗包括麻疹,腮腺炎,风疹,脊髓灰质炎,轮状病毒,伤寒,黄热病,水痘和带状疱疹。
11、避免食用用葡萄柚类食品。
12、若出现口腔溃疡,避免使用漱口水或使用含有酒精,过氧化物,碘或百里香的药物。医生开的类固醇漱口水相对安全。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)联合AI治疗晚期乳腺癌的真实研究数据
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