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尼洛替尼(达西纳)是格列卫(伊马替尼)的升级版。格列卫是一种新的癌症靶向药物,是在伊马替尼竞争性抑制剂的基础上开发的。尼洛替尼是一种基于氨基嘧啶的ATP竞争性抑制剂,更有效地靶向bcr-abl基因及其变异体。该药物于2007年10月获得美国美国食品药品监督管理局的批准。用于治疗新诊断的慢性粒细胞白血病(一线治疗),以及对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的慢性和加速期成人慢性粒细胞白血病患者。尼洛替尼于2009年7月从诺华公司以商品名Dacina进口,并被批准用于接受过伊马替尼耐药或费城染色体等二线治疗的慢性或加速型成人患者。
尼洛替尼有效吗?
根据国外医学研究结果,与伊马替尼(格列卫)组相比,尼洛替尼(达西纳)组在24个月时具有更高的主分子反应率(P=0.0096)、主分子反应率(P=0.0395)和持续的主分子反应率(P=0.0001)。在24个月内,尼洛替尼组所有Sokal评分水平患者的MMR率均高于伊马替尼组。尼洛替尼组和伊马替尼组2年内未进展至加速期/急性期的患者估计比例分别为96.8%和96.1%(P=0.7481)。估计2年总生存率为98.5%。尼洛替尼组和伊马替尼组治疗耐受性良好,未发现新的不良事件。
同时,一项临床研究也表明,尼洛替尼对大多数晚期慢性粒细胞白血病患者有效。加速期白细胞计数恢复正常72%,细胞遗传学反应率下降或消失48%。这两种反应的发生率分别为39%和27%。II期临床研究表明,尼洛替尼对46%的格列卫耐药患者有效,副作用少,如液体潴留、表面水肿和体重增加,而格列卫常见的副作用通常不存在。
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