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奥拉帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。
卵巢癌
维持治疗复发性卵巢癌:适用于复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的治疗,这些患者对铂类化疗有完全或部分反应。
三种或更多种化疗方案后,BRCA 基因突变的晚期卵巢癌患者。
乳腺癌
BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌的患者。这些患者在新辅助,辅助或转移治疗中接受过化疗。患有激素受体(HR)阳性乳腺癌的患者应接受过既往内分泌治疗,或被认为不适合进行内分泌治疗。
临床研究表明,大约5%的乳腺癌患者携带BRCA胚系突变,多见于有乳腺癌家族史、年轻女性、三阴性乳腺癌患者以及有BRCA始祖突变的特定族群,如德系犹太人。具有BRCA1突变的患者易患三阴性乳腺癌,而具有BRCA2突变的患者易患表达雌激素受体的肿瘤。尽管伴BRCA1或BRCA2突变的患者患对侧乳腺癌和异时性卵巢癌的风险增加,但这些突变是否是乳腺癌的独立预后因素,特别是转移性乳腺癌,尚未确定。
抑癌基因BRCA1和BRCA2编码通过同源重组修复途径参与DNA双链断裂修复的蛋白质。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)家族成员在DNA单链断裂的修复中起重要作用。在体外,BRCA1或BRCA2功能缺失的细胞对PARP抑制剂敏感。这种敏感性很可能是由多种机制引起的,包括DNA损伤导致的合成致死效应以及抑制PARP导致复制叉停滞使DNA复制无法顺利进行。
奥拉帕尼作为口服PARP抑制剂可用于治疗伴BRCA突变的复发性卵巢癌,且对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。OlympiAD试验旨在比较奥拉帕尼和由医生选择的标准单药治疗在人表皮生长因子受体-2(HER2)阴性且伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌中的疗效和安全性。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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