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格列卫在慢性白血病的治疗上取得了傲人的成绩,被誉为是人类抗癌史上的一大突破。该药物的主要成分是伊马替尼,其主要作用是选择性抑制费城染色体产生的酪氨酸激酶的活性。简而言之,它消除了费城染色体(=癌症)的不良影响。除了这些症状外,据说与胃癌相关的胃肠道间质瘤(GIST)也具有有益作用。此外,它还显示了推动各种癌症进展的临床疗效。
可抑制由慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病中的染色体重排产生的BCR-ABL激酶,以及在胃肠道间质瘤中过表达的PDG衍生的酪氨酸激酶。
伊马替尼甲磺酸盐是伊马替尼的甲磺酸盐,伊马替尼是一种具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂。伊马替尼与位于酪氨酸激酶(TK)内的细胞内袋结合,从而抑制ATP结合并阻止磷酸化和随后的生长受体及其下游信号转导途径的激活。该试剂抑制由bcr-abl致癌基因编码的TK以及由c-kit和血小板衍生的生长因子受体(PDGFR)致癌基因编码的受体TK。抑制bcr-abl TK导致费城阳性(Ph +)血液系统恶性肿瘤如CML和ALL的恶性细胞增殖减少和细胞凋亡增加; 对c-kit TK活性的影响抑制过度表达c-kit的疾病中的肥大细胞和细胞增殖,例如肥大细胞增多症和胃肠道间质瘤(GIST)。
伊马替尼是特异性酪氨酸激酶受体抑制剂,用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病和胃肠道间质瘤,两者均以异常的,组成型表达的酪氨酸激酶为特征,引起不受调节的细胞生长。伊马替尼治疗与血清转氨酶水平的短暂升高和临床上明显的急性肝损伤的罕见病例有关,这可能是严重的,有时是致命的。
格列卫对慢性粒细胞白血病患者有效,但单用格列卫不能治愈慢性粒细胞白血病,为了治愈应进行同种异体骨髓移植。
据周三公布失踪的156人谁停止服用伊马替尼(所有患者的75%)的99人的癌细胞,57例患者复发。在第一次中断格列卫治疗后,17名患者未复发超过7年。9名患者在6至7年内未复发。43例患者未复发超过5年。从吃54岁的男性患者接受伊马替尼用于诊断2001年11月慢性粒细胞白血病后,停止服用2014年8月。他尚未在基因检测中找到癌基因。它已经完全治愈了14年。
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