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安必素可以与敏感真菌细胞膜上的甾醇成分麦角固醇结合,形成一种复合物,改变细胞膜的通透性,使细胞膜对单价和二价阳离子的通透性增加,导致细胞内钾离子等重要物质外漏,从而破坏真菌细胞的正常代谢并抑制其生长。同时,由于细胞膜通透性的增加,其他药物如氟胞嘧啶,也更易进入真菌细胞内,使其产生协同杀菌作用。
安必素(AmBisome)的临床疗效及安全性
在一项回顾性临床研究中,研究者发现两性霉素B脂质体优于两性霉素B,其毒性比两性霉素B小,由于更加安全、有更少的不良反应,两性霉素B脂质体(安必素AmBisome)是治疗毛霉菌病的一线药物。
安必素(AmBisome)在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上,与两性霉素B的去氧胆酸盐(AmB-D)相仿,肾毒性也是低于AmB-D.根据临床数据表明,单一剂量的两性霉素B脂质体制剂的血药峰浓度比传统AmB-D更高,在肾和肺中较低,注射1周后两性霉素B脂质体制剂从尿液和粪便中排出的量才不到10%。
此外,在一项国内的多中心、开放、阳性药、随机平行对照研究中,116例深部真菌感染患者,其中在给予安必素治疗的试验组,痊愈率为63.3%,有效率为96.7%;在给予两性霉素B治疗的对照组中,痊愈率为50.0%,有效率为86.7%。虽然两组并没有显著差异,但还是可以看出,安必素的治疗还是优于两性霉素B的治疗。总的来说,两性霉素B脂质体(安必素AmBisome)和其他药物包括两性霉素B相比,其不良反应如发热、寒战、肾毒性都是更少的。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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