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国外已批准的卡博替尼适应症包括:
(1)曾接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者二线治疗;
(2)晚期肾细胞癌(RCC)治疗,包括一线及二线治疗。
卡博替尼的疗效
临床III期CELESTIAL研究显示,对曾接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者,卡博替尼二线治疗与安慰剂相比,能够显著延长患者的中位总生存期(OS,10.2个月 vs. 8.0个月,HR=0.76)和无进展生存期(PFS,5.2个月 vs. 1.9个月,HR=0.44),卡博替尼的疗效与瑞戈非尼(Regorafenib)等其它肝癌二线药物基本相当。
在一线治疗中、低危晚期肾细胞癌的临床II期CABOSUN研究中,卡博替尼对比原有标准治疗舒尼替尼(Sunitinib),也显著延长了患者的中位PFS(8.6个月 vs. 5.3个月,HR=0.48)和OS(26.6个月 vs. 21.2个月,HR=0.80)。而对既往接受过至少一种抗血管生成靶向药物,也就是二线及二线以上治疗的肾细胞癌患者,卡博替尼在临床III期的METEOR研究中,也体现了比依维莫司(Everolimus)更好的疗效,患者的中位PFS(7.4个月 vs. 3.9个月)和OS(21.4个月 vs. 16.5个月)也都显著延长,这也是卡博替尼首个获批的适应症。此外在一些临床早期试验中,卡博替尼还对RET重排、ROS1融合等肺癌中存在的罕见突变患者有一定疗效,但相关适应症尚未获批。
在临床III期CELESTIAL研究中,卡博替尼治疗导致3级或以上不良事件的发生率为68%,显著高于安慰剂对照组的36%,这与卡博替尼治疗靶向的位点较多有关。卡博替尼治疗导致的常见副作用包括:腹泻、食欲减退、恶心、呕吐、便秘、腹痛、腹水、乏力、高血压、体重减轻、掌跖感觉丧失性红斑、头痛发热、咳嗽、发音困难、呼吸困难、外周水肿、口腔炎、皮疹、味觉障碍等,其中3级或以上副作用发生率超过10%的主要为掌跖感觉丧失性红斑、高血压、乏力和腹泻。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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