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前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤,继阿比特龙后,恩杂鲁胺是第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。恩杂鲁胺是一种更新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。
在临床试验中证实了恩杂鲁胺在CRPC或mCSPC患者中的疗效,该试验共招募了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者,将他们按2:1比例分配至恩杂鲁胺组(800名,160mg口服每天一次) VS 安慰剂组(399名)。
试验结果显示,恩杂鲁胺组与安慰剂组中位持续治疗时间为8.3个月 VS 3.0个月;中位总生存期(mOS)对比为18.4个月 VS 13.6个月。相对安慰剂组,恩杂鲁胺在总体生存率统计上有显著改善。试验期间,接受了糖皮质激素治理的患者比例为恩杂鲁胺组48% VS 安慰剂组46%,出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组47% VS 安慰剂组53%,因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组16% VS 安慰剂组18%,导致治疗中止的最常见不良反应是癫痫发作(恩杂鲁胺组0.9% VS 安慰剂组0%)。恩杂鲁胺常见不良反应有虚弱/疲乏、后背疼痛、腹泻、关节疼痛、热潮红、肌无力、头晕及眩晕、失眠、下呼吸道和肺部感染等。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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