劳拉替尼脑转移，抗癌药劳拉替尼

制药巨头辉瑞（Pfizer）公司研发的第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）劳拉替尼（lorlatinib）在去年年末被美国FDA批准上市，该药物用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，适应症为：（1）接受第一代ALK抑制剂Xalkori（crizotinib）及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者；（2）接受第二代ALK抑制剂诺华alectinib（Alecensa）或罗氏certinib（Zykadia）一线治疗转移性疾病后病情进展的患者。

　　肺癌是全球导致癌症死亡的首要原因之一。每年死于肺癌的人数超过死于结肠癌，乳腺癌和前列腺癌的总和。NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。虽然很多ALK阳性转移性NSCLC患者对最初的TKI疗法产生响应，但是后期这些患者仍然会出现再度恶化。而那些接受过第二代ALK TKI治疗，且继续恶化的患者能选择的治疗方式非常有限。

　　劳拉替尼是在临床前肺癌模型试验中对携带ALK和ROS1染色体重组的肿瘤表现出很高活性，能够抑制对其它ALK抑制剂产生抗性的肿瘤突变，并且可以穿过血脑屏障。一项B7461001的实验，评估了劳拉替尼治疗既往接受过一种或多种ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性转移性NSCLC患者的疗效和安全性。研究结果显示，劳拉替尼治疗的总缓解率为48%，重要的是，在既往接受过2种及更多种ALK-TKI的亚组患者中，劳拉替尼的总缓解率提高到了57%。研究中，有69%的患者存在脑转移，这类患者中劳拉替尼的颅内缓解率为60%。

　　值得一提的是，劳拉替尼是辉瑞在2个月内获FDA批准的第3个肿瘤学药物，其他2个药物分别是：（1）PARP抑制剂Talzenna（talazoparib），获批治疗携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变（gBRCAm）、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者；（2）第二代EGFR靶向药物Vizimpro（dacomitinib），获批用于一线治疗携带EGFR 19号外显子删除或21号外显子L858R替代突变的NSCLC患者。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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