抑制剂CAPMATINIB是否给MET突变患者带来良好的生存益处？

时间：2022.10.03作者： 浏览次数：397

　　卡马替尼商品名为Tabrecta,剂型为包衣型片剂，规格为150 mg和200 mg.是选择性MET抑制剂，使用也是比较方便的，推荐剂量为口服400mg,每日两次，饭前或者饭后服用该药都是可以的。乏力、呼吸困难、外周水肿、恶心、呕吐、食欲减退等是卡马替尼最常见的不良反应。患者用药期间不可随意更改剂量和用法，以免产生不耐受的反应。

　　卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。临床试验显示，在GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼表现出良好的疗效，经治和初治患者的中位反应持续时间分别为8.3个月和7.5个月。颅内ORR达54%。卡马替尼是最有希望给该癌症患者带来获益的靶向药。

　　卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的 MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的 MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中，能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效地诱导细胞凋亡，卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。

　　在MET 驱动的小鼠肿瘤模型中，口服卡马替尼(Capmatinib)对 MET磷酸化和肿瘤生长具有抑制作用，并且该抑制剂在完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外，临床前数据显示，卡马替尼(Capmatinib)治疗在耐受性良好的剂量下，对以MET14 外显子跳跃突变或通过配体HGF的表达激活MET的癌症模型具有显著疗效。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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